仿生脂質體MM-Lip-Rg3/PNS對缺血性中風的治療效果

2024年7月4日

簡介

根據2019年全球疾病負擔研究報告，中風仍是全球第二大死因，也是死亡與殘障合計的第三大原因。缺血性中風是由供應大腦的血管狹窄或阻塞所引起，導致腦組織功能障礙及壞死，發生率、死亡率及殘疾率均高。值得注意的是，鼻腔內給藥MM-Lip-Rg3/PNS，一種塗覆巨噬細胞膜並富含人參苷Rg3（Rg3）及人參皂苷（PNS）脂質體的仿生奈米配方，可能是一種新穎且有效的治療方法缺血性中風。

關於中風

中風，也稱為腦血管意外或腦部攻擊，是由腦血管阻塞或破裂所引起，包括缺血性中風和出血性中風。根據黃帝內京中醫經典著作中，煙燻是由外源性風邪所引起的。它有典型的症狀，包括臉部、手部和腳部無力或麻木、視覺障礙、說話困難或非常嚴重的頭痛，最終可能導致偏癱、殘疾甚至死亡。全球中風的五大主要風險包括高血壓、高體質指數、高空腹血糖、環境懸浮物污染以及吸菸。

MM-Lip-Rg3/PNS 的唯一性

MM-Lip-Rg3/PNS 展現出良好的物理與化學特性，包括高封裝效率、小顆粒及優異的穩定性。一方面，脂質體的雙層結構允許s脂溶性藥物（Rg3）被封裝在疏水脂質雙層中，親水性藥物（PNS）則封裝在親水性核心中，展現出高度分散性與良好均勻性。另一方面，MM-Lip-Rg3/PNS 遺傳了巨噬細胞的生物特性，避免巨噬細胞吞噬作用。它積極反應並結合發炎的腦內皮細胞，增強穿越血腦屏障的能力。

鼻腔內給藥MM-Lip-Rg3/PNS對缺血性中風的療效

與口服給藥不同，鼻腔給藥可以繞過肝臟的第一過效應，從而提升藥物送達大腦的效率。與靜脈注射相比，鼻腔給藥為非侵入性，能減輕患者疼痛，且安全且便利。

MM-Lip-Rg3/PNS可特異性地針對缺血部位（DTI值）>1）、甚至小膠質細胞，並增加缺血半球內藥物的累積數量。此方法展現出更佳的藥物動力學行為、延長半衰期，並提升藥物在大腦中的生物利用率。此外，它能有效緩解腦部發炎（降低TNF-α、IL-6及IL-1β），減少腦部水腫，並縮小梗塞面積（生理食鹽水組：35.3%;MM-唇部-Rg3/周邊神經系統組：7.8%。

結論

經鼻腔給藥設計的仿生脂質體展現良好的發炎反應性，並有效保護腦組織免受損傷，為中風治療提供了有前景的新策略。

參考資料

[1] GBD 2019 中風合作者。全球、區域與國家中風負擔及其風險因子，1990-2019：全球疾病負擔研究2019的系統性分析。《刺胳針神經學》2021年;20(10):795-820.doi：10.1016/S1474-4422（21）00252-0
[2] 劉T、張M、張J，等人.透過鼻腔內給藥，針對性地傳遞巨噬細胞膜仿生脂分子，以治療缺血性中風。國際奈米醫學期刊.2024;19:6177-6199.doi：10.2147/IJN。S458656

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