仿生微脂體MM-Lip-Rg3/PNS對缺血性腦中風的治療效果

2024年7月4日

引言

根據 2019 年全球疾病負擔研究報告，中風仍是全球第二大死因，以及死亡與失能合計的第三大原因。缺血性中風是由於供應腦部的血管狹窄或阻塞所引起，導致腦組織功能障礙與壞死，具有高發生率、高死亡率與高失能率。值得注意的是，經鼻投予 MM-Lip-Rg3/PNS——一種以巨噬細胞膜包覆、搭載人參皂苷 Rg3（Rg3）與三七總皂苷（PNS）脂質體的仿生奈米製劑——可能成為治療缺血性中風的新穎有效方式。缺血性中風。

關於中風

中風，又稱腦血管意外或腦發作，是由腦血管阻塞或破裂所引起，包括缺血性中風與出血性中風。根據《黃帝內經》，一部中醫經典著作，中風是由外感風邪所致。其典型症候包括面部、手腳無力或麻木、視覺障礙、言語困難或非常嚴重的頭痛，最終可能導致半身不遂、失能甚至死亡。全球中風的五大主要風險因素包括高收縮壓、高身體質量指數、高空腹血糖、環境懸浮微粒污染與吸菸。

MM-Lip-Rg3/PNS 的獨特性

MM-Lip-Rg3/PNS 展現良好的物理與化學性質，包括高包封率、小粒徑與優異的穩定性。一方面，脂質體的雙層結構允許s將親脂性藥物（Rg3）封裝於疏水性脂質雙層中，並將親水性藥物（PNS）封裝於親水性核心中，展現高分散性與良好均勻性。另一方面，MM-Lip-Rg3/PNS 繼承了巨噬細胞的生物特性，可避免巨噬細胞的吞噬作用。它能主動反應並與發炎的腦內皮細胞結合，增強其穿越血腦屏障的能力。

經鼻投予 MM-Lip-Rg3/PNS 對缺血性中風的療效

與口服投予不同，經鼻投予可繞過肝臟的首渡效應，從而提高藥物進入腦部的遞送效率。與靜脈注射相比，經鼻投予為非侵入性，可減輕患者疼痛，兼具安全性與便利性。

MM-Lip-Rg3/PNS 能特異性地靶向缺血部位（DTI 值>1），甚至微膠質細胞，並增加缺血半球中的藥物累積數量。此方法展現改善的藥物動力學行為、延長半衰期，並提高藥物在腦部的生物利用度。此外，它能有效減輕腦部發炎（下調 TNF-α、IL-6 與 IL-1β）、減少腦水腫，並縮小梗塞面積（生理食鹽水組：35.3%；MM-Lip-Rg3/PNS 組：7.8%）。

結論

所設計的仿生脂質體經鼻投予展現良好的發炎反應性，並有效保護腦組織免受損傷，為中風治療提供了一個有前景的新策略。

參考文獻

[1] GBD 2019 中風協作組。1990-2019 年全球、區域與國家層級的中風負擔及其風險因素：2019 年全球疾病負擔研究的系統性分析。Lancet Neurol. 2021;20(10):795-820. doi:10.1016/S1474-4422(21)00252-0
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J,等. 經鼻投予巨噬細胞膜仿生脂質體靶向遞送用於缺血性中風治療。Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN.S458656

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