預期Rg3的代謝物將提升其抗癌特性

2024年4月2日

簡介

稀有人參苷 Rg3 是來自三葉人參的活性萃取物，據報導具有多種藥理特性，包括抗血管生成與抗癌，具有高脂溶性（估計 log P4）及 pH7.4 的低水溶性。然而，其滲透性和生物利用率相對較低，且生產程序相當複雜。值得注意的是，Rg3的代謝物活性與Rg3相似甚至更強，為未來佐劑開啟了新機會癌症治療。

人參皂苷 Rg3 及其代謝物的結合

人參諾苷Rg3有兩種表異體，這些後可脫醣化成人參諾苷Rh2（S-Rh2與R-Rh2）及原潘四酚（S-PPD與R-PPD）的表異體。

Rg3代謝物的抗癌特性

血管新生與腫瘤細胞增殖是腫瘤進展的相互依賴因素。就反擴散而言，Rg3代謝物，在人類三陰性乳癌細胞系MDA-MB-231中誘導S期停止與死死，以及G0/G1停止與凋亡，人類臍靜脈內皮細胞（HUVECs），比 Rg3 更強。臨床上相關的 Rg3 代謝物目標是內皮細胞。抗血管生成效果是評價利用環狀形成法.在 Rg3 代謝物中，S-Rh2 是環狀形成最強的抑制劑。

VEGFR2 與 AQP1 為t他是 Rh2 的目標

根據的預測在Silico 分子對接，Rh2/PPD 與 ATP 結合口袋之間存在良好的結合分數VEGFR2， a主導調控生理及病理血管生成。透過VEGF生物測定法，發現S-Rh2是對VEGFR2功能具有變構調節作用的最強抗血管生成候選物質。

此外，Rh2 和 PPD 有潛力阻斷 AQP1 和 AQP5，這兩種水分子在增殖、遷徙、入侵中扮演重要角色血管新生.此外，Rg3對AQP1更具選擇性，且與AQP5的結合分數不佳。鑑於是阻斷AQP1的水通道功能可能立即在抑制環狀形成及Rh2的抗血管生成作用中發揮作用。

結論

Rg3的代謝物可能提升其抗癌特性。這些分子單獨或合併應用，可能成為未來輔助癌症治療的有力替代方案。

參考資料

納赫賈瓦尼 M、史密斯 E、葉 K 等人。人參苷活性代謝物的抗血管生成及抗癌活性差異。人參研究 2024;48(2):171-180.doi：10.1016/j.jgr.2021.05.008

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