Rg3的代謝物有望增強Rg3的抗癌特性

2024年4月2日

引言

稀有人參皂苷 Rg3，一種來自人參的活性提取物，據報導具有廣泛的藥理特性，包括抗血管生成和抗癌，具有高親脂性（估計 log P4）和在 pH7.4 下低水溶性。然而，其滲透性和生物利用度相對較低，且生產過程複雜。值得注意的是，Rg3 的代謝物具有與 Rg3 相似甚至更強的活性，為未來輔助治療開闢了新的機會癌症治療。

人參皂苷 Rg3 及其代謝物的關聯

人參皂苷 Rg3 有兩種差向異構體，隨後可去糖基化為人參皂苷 Rh2 的差向異構體（S-Rh2 和 R-Rh2）和原人參二醇（S-PPD 和 R-PPD）。

Rg3 代謝物的抗癌特性

血管生成和腫瘤細胞增殖是腫瘤進展中相互依賴的因素。在抗增殖方面，Rg3 代謝物，能誘導人三陰性乳腺癌細胞系 MDA-MB-231 的 S 期阻滯和壞死性凋亡，以及人臍靜脈內皮細胞（HUVECs）的 G0/G1 阻滯和凋亡，比 Rg3 更有效。Rg3 代謝物的臨床相關靶點是內皮細胞。抗血管生成作用是評估使用環形成試驗。在 Rg3 代謝物中，S-Rh2 是環形成最有效的抑制劑。

VEGFR2 和 AQP1 作為tRh2 的靶點

根據在計算機 分子對接的預測，Rh2/PPD 與VEGFR2，一種的 ATP 結合口袋之間有良好的結合評分，VEGFR2 是控制生理和病理血管生成的主要調節因子。通過 VEGF 生物測定，發現 S-Rh2 是最有效的抗血管生成候選藥物，對 VEGFR2 功能具有別構調節作用。

此外，Rh2 和 PPD 具有阻斷 AQP1 和 AQP5 的潛力，這兩者是水通道蛋白家族的成員，在增殖、遷移、侵襲和血管生成中起著至關重要的作用。此外，Rg3 對 AQP1 更具選擇性，且與 AQP5 沒有良好的結合評分。鑑於此，文阻斷 AQP1 的水通道功能可能在抑制環形成和 Rh2 的抗血管生成作用中起直接作用。

結論

Rg3 的代謝物可能增強 Rg3 的抗癌特性。單獨或聯合應用這些分子可能成為未來輔助癌症治療的潛在替代方案。

參考文獻

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC 人参皂苷

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