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人參皂苷Rh2抗腫瘤分子機制的前沿動力學研究

07 3月 2024

介紹

人參皂苷 Rh2 是人參中的一種原托帕納西二醇（PPD）型稀有人參皂苷，被發現可能在多樣化腫瘤中具有廣譜藥理活性。作為晚期癌症術前新輔助化療、術后輔助化療、搶救治療的輔助藥物，是近年來的研究熱點。

癌症治療的現狀

根據世界衛生組織（WHO）的統計報告，癌症已成為全球第二大死因，2018 年約有 960 萬人死於癌症。放療、化療和手術是癌症的首選，但其療效受到腫瘤復發和耐藥性的限制，需要輔助藥物等貼片來修復該病。在抗癌治療方面，超過60%的已獲批和新藥申請前的候選藥物是基於天然產物分子骨架的天然產物或合成分子。引人注目的是，人參皂苷憑藉其藥理活性，如免疫調節、抗腫瘤、抗氧化以及保護心臟和腦血管，是一種很有前途的治療靶點。

20（S）人參皂苷 Rh2 與 20（R）人參皂苷 Rh2

人參皂苷 Rh2 有兩種立體異構形式，即 20（S）人參皂苷 Rh2 和 20（R）人參皂苷 Rh2。相對於（20R）人參皂苷 Rh2，（20S）人參皂苷 Rh2 對癌細胞具有更高的細胞毒性活性。在先前報導的研究中，A549 細胞中 20（S）人參皂苷 Rh2 和 20（R）人參皂苷 Rh2 的一半最大抑制濃度值分別為 45.7 和 53.6 μM。

人參皂苷Rh2抗腫瘤的潛在機制

從力學上講，人參皂苷Rh2的抗腫瘤作用是通過增強機體免疫活性調節微環境，抑制腫瘤細胞的分化、血管生成、增殖、侵襲和轉移，誘導細胞凋亡、細胞週期停滯、自噬、超氧化物和活性氧，並通過調節一系列重要的腫瘤相關信號通路逆轉耐藥性來實現的。

例如，人參皂苷 Rh2 可以啟動CD4+ 和 CD8a+ T 淋巴細胞，促進其侵襲，並以濃度依賴性方式增強淋巴細胞對 B16-F10 黑色素瘤細胞的殺傷作用。此外，人參皂苷Rh2和5-FU處理后，G0/G1期腫瘤細胞數量顯著增加，有效阻礙了腫瘤細胞的擴增和遷移。此外，人參皂苷Rh2下調耐藥性相關基因的水準（例如。MRP1、MDR1、LRP 和 GST），使結直腸癌細胞對 5-FU 更敏感。

結論

人參皂苷Rh2在腫瘤治療和腫瘤微環境免疫調節中均發揮多功能作用，未來可能成為腫瘤患者有前途的用藥選擇。

參考

[1] Xiaodan S， Ying C. 人參皂苷 Rh2 在腫瘤治療和腫瘤微環境免疫調節中的作用.生物醫學藥劑師。2022;156:113912.doi：10.1016/j.biopha.2022.113912[2] 楊玲，陳俊傑，張晟賢，張淑，江 M. 人參皂苷Rh2抗腫瘤分子機制的研究進展. 2024年1月31日在線發表。doi：10.1142/S0192415X24500095

BONTAC 人參皂苷

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