Rg3 的代謝物有望增加 Rg3 的抗癌特性

02 4月 2024

介紹

據報導，稀有人參皂苷Rg3是人參的活性提取物，具有廣泛的藥理特性，包括抗血管生成和抗癌，具有高親脂性（估計對數P4）和低水溶性（pH7.4）。然而，其滲透性和生物利用度相對較低，生產程序複雜。值得注意的是，Rg3的代謝物具有與Rg3相似甚至更強的活性，為未來的輔助癌症治療開闢了新的機會。

人參皂苷Rg3及其代謝物的結合

人參皂苷Rg3有兩個差向異構體，隨後可以去糖基化為人參皂苷Rh2（S-Rh2和R-Rh2）和原托帕納西二醇（S-PPD和R-PPD）的差向異構體。

Rg3代謝物的抗癌特性

血管生成和腫瘤細胞增殖都是腫瘤進展中相互依賴的因素。在抗增殖方面，Rg3代謝物在人三陰性乳腺癌細胞系MDA-MB-231中誘導S期停滯和壞死性凋亡，在人臍靜脈內皮細胞（HUVECs）中誘導G0/G1停滯和凋亡，比Rg3更有效。Rg3代謝物的臨床相關靶點是內皮細胞。使用環形成測定法評估抗血管生成作用。在 Rg3 代謝物中，S-Rh2 是最有效的環形成抑製劑。

VEGFR2 和 AQP1 作為 Rh2 的靶標

根據計算機對接的預測，Rh2/PPD與VEGFR2的ATP結合口袋之間存在良好的結合評分，VEGFR2是控制生理和病理性血管生成的主要調節因數。通過VEGF生物測定，發現S-Rh2是一種最有效的抗血管生成候選藥物，對VEGFR2功能具有變構調節作用。

此外，Rh2 和 PPD 具有阻斷 AQP1 和 AQP5 的潛力，這是水通道蛋白家族的兩個成員，在增殖、遷移、侵襲和血管生成中起著至關重要的作用。此外，Rg3 對 AQP1 更具選擇性，並且與 AQP5 的結合評分不佳。有鑒於此，阻斷 AQP1 的水通道功能可能在抑制環形成和抗 Rh2 的血管生成作用中起直接作用。

結論

Rg3 的代謝物可能會增加 Rg3 的抗癌特性。這些分子單獨或一起應用可能是未來輔助癌症治療的有效替代方案。

參考

Nakhjavani M、Smith E、Yeo K 等人。人參皂苷活性代謝物Rg3的抗血管生成和抗癌活性差異。人參研究雜誌 2024;48(2):171-180.doi：10.1016/j.jgr.2021.05.008

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